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Orlistat
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Ejerce su actividad terapéutica en el lumen del estómago y del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente con el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática. La enzima inactivada no está disponible para hidrolizar la grasa de la dieta, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles.
A partir de los datos de los ensayos clínicos se ha estimado que la administración de 60 mg de orlistat tres veces al día bloquea la absorción de aproximadamente el 25% de la grasa de la dieta. El efecto de orlistat se traduce en un aumento de la grasa fecal, que se aprecia ya a las 24-48 horas de la administración.
Tras la interrupción del tratamiento el contenido de grasa fecal vuelve a los niveles previos al tratamiento en un intervalo que, generalmente, oscila entre 48 y 72 horas.
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